九月. 8, 2019
安进在2019世界肺癌大会上公布试验性新药KRAS（G12C）抑制剂AMG 510应用于扩大患者群的最新临床数据
正在进行中的I期临床试验中，13名接受960 mg目标剂量治疗的非小细胞肺癌患者中有54%获得部分缓解
46%的患者病情稳定，使用该目标剂量治疗的疾病控制率为100%
美国食品药品监督管理局（FDA）授予AMG510用于治疗KRAS G12C突变的经治的转移性非小细胞肺癌的审批快速通道
加利福尼亚州千橡市（2019年9月8日）— 安进（纳斯达克股票代码： AMGN）今天公布了正在进行的AMG 510用于治疗KRAS G12C突变经治实体瘤患者的I期临床试验最新数据。AMG 510是首创试验性口服治疗方案，可选择性且不可逆地靶向针对KRAS G12C蛋白。在扩大的非小细胞肺癌（NSCLC）患者群体的随访中发现，AMG 510继续显示抗肿瘤活性，且无剂量限制性毒性。这些研究数据在国际肺癌研究协会（IASLC）举办的2019世界肺癌大会（WCLC）上以口头报告形式公布。
此前，安进在今年的美国临床肿瘤学会（ASCO）第55届年会上公布了I期临床试验的初步数据。在此次世界肺癌大会发布的更大患者群体随访结果包括针对一组34名非小细胞癌入组患者的研究结果，其中23名患者显示了可评估的疗效。在可评估的患者中，13名患者接受了每日一次960 mg目标剂量的治疗，其中7名（占比54%）在一个或多个时间点获得部分缓解，6名（占比46%）患者病情稳定，疾病控制率为100%。
“这些新数据进一步印证了我们早前曾在美国临床肿瘤学会（ASCO）上分享的关于AMG 510治疗非小细胞肺癌患者的积极缓解率。”安进研发执行副总裁David M. Reese医学博士表示， “AMG 510的表现让我们充满希望，我们将加快脚步，推动包括单一疗法和联合疗法在内的开发项目。”
在入组的34名患者中，未观察到剂量限制性的毒副反应，未出现导致治疗中断的不良反应。目前还有27名患者仍在接受治疗中。34名患者中，只有9名患者 （占比26.5%）出现1级或2级治疗相关的不良反应，3名患者出现3级不良反应（贫血和腹泻），无患者出现4级或更高级别的不良反应。
圣路易斯华盛顿大学医学院首席研究员兼教授Ramaswamy Govindan医学博士说：“针对有特定驱动突变但尚未有获批治疗方案的癌症，我们需要靶向治疗手段。这些临床研究数据持续显示了AMG 510令人振奋的抗肿瘤活性，预示了KRAS G12C突变的非小细胞肺癌经治患者将受益进一步治疗的潜力。”
更多AMG 510相关的临床试验数据将于9月27日至10月1日在西班牙巴塞罗那举行的2019欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会上公布。
关于1期临床试验
首次用于人体的、开放标签多中心I期临床试验入组了KRAS G12C突变实体瘤患者。符合条件的患者在很大程度上接受过至少两种或两种以上的优先治疗，且治疗与他们的肿瘤类型和疾病阶段相符。试验的主要终点是安全性，主要的次要终点包括药物代谢动力学、客观缓解率（每六周评估一次）、缓解持续时间和无进展生存期。患者被分为四个剂量组：180 mg、360 mg、720 mg和960 mg，每天口服一次药物。
关于KRAS
RAS基因家族是人类癌症中出现突变最为频繁的致癌基因，也是过去30多年来研究的重要靶点。1,2而在这个家庭中，KRAS是最常见的变体，且在实体瘤中尤为常见。2其中有一种特异性突变，即KRAS G12C突变占非小细胞肺癌的13%，结直肠癌的3-5%和其他实体肿瘤的1-2%。3在美国，每年约有3万名癌症患者确诊为KRAS G12C突变。4由于蛋白上缺乏与传统小分子药物结合的“口袋”，KRASG12C被认为是“不可成药”的。安进正在多个不同癌种上探索抑制KRASG12C的潜力。
关于安进肿瘤
安进肿瘤致力于寻求解决方案，为患者解决改善医疗、提高生活质量这些复杂又棘手的问题。我们的研究驱使我们站在患者生活的立场了解疾病，而不仅仅只关注他们的癌症历程，从而助力他们可以更好地掌控自己的生命。
在过去的四十几年里，我们在肿瘤学领域取得了众多重大的突破性发现，并寻找减轻癌症负担的方法。以传承为基础，安进将继续夯实公司历史上最大的研发产品线，并以患者需求为中心，加速推进我们的创新。
在安进，我们始终秉持对改善癌症患者生命的承诺，并以此作为我们所有工作的重心。
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关于安进公司
安进公司致力于通过释放生物学潜力，造福全球患有严重疾病的患者。为了实现这个愿景，安进长期专注于人类创新药物的探索、研发、生产和销售，并通过借助前沿人类遗传学等工具，力求揭示疾病的复杂性，洞察人类生物学的基本机制。
安进聚焦于有巨大医疗需求且远未被满足的疾病领域，利用自身在生物制药方面的先进经验，旨在为提升人类健康水平和生命质量做出杰出贡献。自1980年创立以来，安进现已成为全球领先的独立生物技术公司之一，为全球100多个国家及地区的千百万患者提供创新药物，同时还拥有一批极具潜力的在研药物。
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安进公司前瞻性声明
本新闻稿包含基于安进当前期望和信念的前瞻性声明。除了对历史事实的声明之外，所有陈述均可视为前瞻性声明，包括营业收入，经营利润，资本支出、现金和其他财务指标的估算、预期的法律、仲裁、政治、监管或临床结果或规范、客户和处方者模式或实践、报销活动和后果以及其他此类估算和结果。前瞻性声明涉及重大风险和不确定因素，包括下述内容以及安进提交给美国证券交易管理委员会的报告中更详细描述的重大风险和不确定性，这些报告包括我们的最新年报（报表10-K），后续周期性报表（报表10-Q）和当前报表（报表8-K）。除非另有注明，安进提供的信息截至新闻稿发布日并明确表示不承担更新这些前瞻性声明的任何责任。
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本新闻稿所讨论的与安进产品相关的科学信息仅是初步、探索性的，并且不属于欧洲药品管理局批准的产品说明书的一部分。这些安进相关产品不被批准用于新闻稿中讨论的调查用途，并且不能或不应就这些用途的产品的安全性或有效性得出结论。
参考文献：
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- Fernandez-Medarde A, Santos E. RAS in cancer and developmental diseases. Genes Cancer. 2011 Mar;2(3):344-58.
- Lipford, JR. Pre-clinical development of AMG 510: the first inhibitor of KRASG12C in clinical testing. Oral presentation at AACR 2019, Atlanta, GA. March 29-April 3, 2019.
- Stephen AG, et al. Dragging RAS back in the ring. Cancer Cell. 2014 Mar 17;25(3):272-81.